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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-118052
    BPKDi

    		PKD Cardiovascular Disease
    BPKDi 是一种有效的联吡啶 PKD 抑制剂，对 PKD1、PKD2 和 PKD3 的 IC50 分别为 1 nM、9 nM 和 1 nM。BPKDi 阻断心肌细胞中 IIa 类 HDAC 的信号依赖性磷酸化和核输出。
    BPKDi
  • HY-16909
    Leptomycin B
    5 篇文献验证

    CI 940; LMB

    		 CRM1 Fungal Antibiotic Infection Cancer
    来普霉素B Leptomycin B (CI 940; LMB) 是一种蛋白出核转运抑制剂。Leptomycin 通过半胱氨酸残基处的共价修饰使 CRM1/exportin 1 失活。 Leptomycin B 是一种有效的抗真菌抗生素，可阻断真核细胞周期。
    Leptomycin B
  • HY-N6795
    Leptomycin A

    		CRM1 HIV Antibiotic Infection
    来普霉素A Leptomycin A 是链霉菌的代谢物，是 CRM1 的抑制剂，阻断CRM1和核出口信号相互作用，阻止多种蛋白质的核出口。Leptomycin A 抑制 HIV-1的复制。活性略低于 Leptomycin B。
    Leptomycin A
  • HY-15970
    Verdinexor
    2 篇文献验证

    KPT-335

    		 CRM1 Cancer
    Verdinexor(KPT-335)是新型口服活性出核抑制剂（SINE），能有效抑制犬肿瘤细胞系出核蛋白Exportin 1(XPO1/CRM1)，也能降低流感病毒的复制水平。
    Verdinexor
  • HY-155972A
    CRM1-IN-2

    		CRM1 Apoptosis Cancer
    CRM1-IN-2 (Compound KL2) 是一种非共价 CRM1 抑制剂。CRM1-IN-2 将 CRM1 定位在核外围，耗尽核 CRM1，并抑制 CRM1 介导的核输出。CRM1-IN-2 抑制结直肠癌细胞生长，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    CRM1-IN-2
  • HY-156288
    Anti-Influenza agent 5

    		Influenza Virus Infection
    Anti-Influenza agent 5 (Compound IIB-2) 是查耳酮样衍生物，是一种流感核输出抑制剂。Anti-Influenza agent 5 对 Oseltamivir 耐药株有抑制作用。Anti-Influenza agent 5 可通过阻断流感病毒核蛋白的输出来阻碍病毒增殖。
    Anti-Influenza agent 5
  • HY-129492
    GNF4877
    1 篇文献验证

    		 DYRK GSK-3 Metabolic Disease
    GNF4877是 DYRK1A 和 GSK3β 的有效抑制剂，IC50 值分别为 6 nM 和 16 nM，可导致 NFATc 核输出受阻并增加 β 细胞增殖 (对小鼠 β (R7T1) 细胞的 EC50 值为 0.66 μM)。
    GNF4877
  • HY-155972
    CRM1-IN-1

    		CRM1 Cancer
    CRM1-IN-1 (Compound KL1) 是一种非共价 CRM1 抑制剂。CRM1-IN-1 诱导核 CRM1 降解(IC50: 0.27 μM)。CRM1-IN-1 抑制 CRM1 介导的核输出和细胞增殖，并触发结直肠癌细胞凋亡 (apoptosis)
    CRM1-IN-1
  • HY-114597
    PKF050-638

    		HIV CRM1 Cancer
    PKF050-638 是一种有效且具有选择性的 HIV-1 Rev 抑制剂 (IC50=0.04 μM)。 PKF050-638 通过破坏 CRM1-NES 相互作用抑制 CRM1 介导的 Rev 核输出。
    PKF050-638
  • HY-10496
    SC75741
    最多引用文献
    11 篇文献验证

    		 NF-κB Influenza Virus Infection Cancer
    SC75741 是一种广泛，有效的 NF-κB 抑制剂，对 p65 的 IC50 为 200 nM。SC75741 可阻断 influenza viruses 复制。SC75741 通过损害 NF-κB 亚基 p65 的 DNA 结合，导致细胞因子，趋化因子和促凋亡因子的表达降低，抑制 caspase 活化和阻断 caspase 介导的病毒核糖核蛋白 (viralribonucleoproteins) 的核输出。
    SC75741
  • HY-100423
    Eltanexor
    1 篇文献验证

    KPT-8602

    		 CRM1 Cancer
    Eltanexor (KPT-8602) 是第二代高特异性的，具有口服活性的 exportin-1 (XPO1) 抑制剂，具有较强的抗白血病活性。Eltanexor (KPT-8602) 通过直接靶向 XPO1 抑制 XPO1 依赖的核输出 (EC50=60.9 nM)。Eltanexor (KPT-8602) 诱导白血病细胞株的 Caspase 依赖性凋亡 (apoptosis)。
    Eltanexor

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